Ингибиторы АПФ — классификация препаратов, применение, показания, список эффективных и популярных

Содержание статьи:

• Что такое ингибиторы АПФ и как они действуют
• Классификация ингибиторов АПФ
• По исходному веществу
• По активности
• По способам выведения
• По поколениям
• Показания к использованию
• Особенности применения, противопоказания
• Список лучших ингибиторов АПФ

A+ а-

К ингибиторам АПФ относится обширная группа медикаментов, применяемых при лечении сердечно-сосудистых недугов, и, в частности, при терапии артериальной гипертензии. Ингибиторы АПФ являются наиболее популярными препаратами, т.к. отличаются высокой эффективностью наряду с доступной ценой и небольшим количеством побочных явлений.

Как действуют препараты этой группы, в каких случаях назначаются, чем отличаются друг от друга, и как выбрать лучший и эффективный препарат иАПФ?

Что такое ингибиторы АПФ и как они действуют

Лекарственные средства под названием «ингибиторы ангиотензинпревращающего действия»(иАПФ) угнетают выработку в почках особого вещества, влияющего на сужение сосудов и повышение давления.

Это вещество называется «ангиотензин» и вырабатывается в почках – увеличение в крови концентрации ангиотензина провоцирует выработку других гормонов, которые вызывают спазм сосудов, повышают сердцебиение, увеличивают количество жидкости в организме. В результате артериальная гипертензия приобретает устойчивый характер, развивается хроническая и почечная и сердечная недостаточность.

Лекарства группы иАПФ блокируют выработку ангиотензина, одновременно способствуя накоплению вещества брадикинина, которое препятствует развитию патологических реакций в клетках при почечной и сердечной недостаточности. Благодаря такому действию, медикаменты этой группы не только успешно лечат гипертензию, но и применяются в качестве профилактики почечной и сердечной недостаточности, инсультов и инфарктов.

Важно! Ингибиторы АПФ благотворно влияют не только на состояние сердца и сосудов, но и улучшают показатели углеводного и липидного обмена. Это позволяет применять лекарства для диабетиков и пожилых людей, имеющих сопутствующие поражения других внутренних органов.

По сравнению с другими лекарственными средствами ингибиторы АПФ лучше других защищают почки от негативного воздействия скачков АД. Это служит еще одним преимуществом препаратов, т.к. при гипертензии большая часть пациентов имеет ту или иную форму почечных патологий.

Длительный прием ингибиторов АПФ позволяет:

• Снизить нагрузку на сердечную мышцу;
• Уменьшить общее периферическое сопротивление стенок сосудов;
• Улучшить кровоток в мозговых, коронарных артериях, сосудах мышц и почек;
• Понизить артериальное давление;

• Уменьшить вероятность развития аритмии.

При лечении артериальной гипертензии иАПФ назначаются в качестве монотерапии либо в комбинации с препаратами других лекарственных групп. Ряд ингибиторов выпускаются сразу в виде комбинированных средств (с антагонистами кальция, диуретиками), что облегчает пациентам прием препаратов.

Классификация ингибиторов АПФ

Перечень иАПФ очень широк, но все препараты имеют одинаковый принцип действия – то есть блокируют фермент ангиотензина. Отличаются препараты этой группы по ряду характеристик:

• Исходному веществу (активному компоненту, обеспечивающему длительность действия лекарства);
• Активностью лекарства (усвоение активного вещества, период всасывания);
• Способами выведения из организма.

Также ингибиторы принято условно разделять на поколения, хотя новые препараты не отличаются по механизму действия от предыдущих поколений, но у них меньше побочных эффектов и снижена кратность приема, что делает лекарства более удобными в применении.

По исходному веществу

По химическому строению и исходному веществу лекарства делятся на:

• Сульфигидрильную группу (первое поколение): Каптоприл, Зофеноприл, Пивалоприл. Лекарства усиливают ангиотензинпревращающее действие, но действуют непродолжительное время. Такие препараты нужно принимать в суткис3-4 раза.
• Карбоксильную группу (второе поколение): Эналаприл, Лизиноприл, Пирендоприл, Рамиприл. Отличаются способностью быстро проникать в ткани, время действия –среднее. Кратность приема – не менее двух раз в сутки.

• Фосфинильную группу (третье поколение): Фозиноприл, Церонаприл. Быстро проникают и накапливаются в тканях, действуют длительно. Достаточно одного приема лекарства в день.

Исходные вещества влияют на продолжительность и скорость действия лекарства, что позволяет подобрать оптимальную дозировку и кратность приема при их назначении.

По активности

Химические вещества имеют разные периоды превращения в действующее вещество:

• Лекарства первого класса– попадают в активном виде, являются жирорастворимыми, быстро проникают через клеточные бартеры, то есть отличаются высокой биодоступностью;
• Лекарства второго класса– активизируются в процессе химических реакций в печени или почках, биодоступны, жирорастворимые;
• Лекарства третьего класса– попадают в активном виде, водорастворимые, не трансформируются в печени, обладают меньшей биодоступностью.

Такие особенности учитываются при назначении препаратов пациентам, имеющим расстройства почек или печени,дабы исключить риск поражения этих органов.

По способам выведения

Препараты могут иметь почечный или печеночный пути выведения либо смешанный способ вывода:

• Выводятся почками: лизиноприл, каптоприл;
• Выводятся почками (60%) и печенью (40%): эланоприл, периндоприл;
• Выводятся печенью и почками в равной степени: рамиприл, фозиноприл;
• Выводятся печенью (60%): трандолаприл.

Классы, механизм действия и способы вывода у препаратов имеют различия – это должно учитываться врачом при назначении лекарств группы иАПФ.

По поколениям

К препаратам нового поколения относят Квадроприл, Фозиноприл, Зофеноприл, Рамиприл, Периндоприд, Квиноприл.

Их главное преимущество – пролонгированное действие, что облегчает состояние пациента, т.к. для нормализации давления достаточно одноразового приема препарата. Медики также доказали, что прием препаратов последнего поколения влияет на увеличение продолжительности жизни пациентов, больных ИБС и гипертонией.

Обратите внимание! Медицинские исследования показывают, что препараты «старого поколения» не имеют существенных терапевтических преимуществ перед новыми поколениями препаратов. Известны случаи, когда пациенту со стойкой гипертензией помогали только лекарства «старого» поколения.

Из давно используемых препаратов рассматриваемой группы стоит выделить Эналаприл. Лекарство считается устаревшим, т.к. его необходимо принимать несколько раз в сутки. Но, тем не менее, Эналаприл оказывает высокий терапевтический эффект, редко вызывает побочные реакции, а потому до сих пор является одним из самых назначаемых иАПФ.

Показания к использованию

Группа ингибиторов АПФ относится к медикаментам комплексного действия, что позволяет использовать средства для лечения:

• Эссенциальной гипертензии;
• Почечной недостаточности (пиелонефрит, гломерулонефрит, гипертоническая и диабетическая нефропатия);
• Симптоматической гипертензии;
• Гипертонии в сочетании с диабетическим нефросклерозом и сахарным диабетом;
• Гипертензии с застойной сердечной недостаточностью;
• Острого инфаркта (после стабилизации давления) или состояния после перенесенного инфаркта;

• Систолической дисфункции левого желудочка;
• Состояния после перенесенного инсульта, сопровождаемого высоким давлением;
• Хронической сердечно-сосудистой недостаточности;
• Снижения сократительной функции миокарда;
• Ишемической болезни;
• Периферической сосудистой патологии.

В качестве монотерапии ингибиторы АПФ эффективны на первой и второй стадии гипертонической болезни у пациентов молодого возраста. Но если эффективность терапии менее 50%, необходимо назначение дополнительных препаратов (антагонистов кальция, бета-адреноблокаторов, диуретиков).

При постоянном приеме ингибиторов АПФ:

• Вызывают обратимость гипертрофии левого желудочка и предупреждают растяжение камер сердца;
• Снижают риск развития осложнений сердца и сосудов на фоне артериальной гипертензии и инфаркта миокарда (89% случаев), на фоне гипертонии и сахарного диабета (в 42% случаев);
• Регулируют сердечный ритм и обладают антиишемическим эффектом.
• Увеличивают на фоне почечной недостаточности скорость клубочковой фильтрации (42-46%).

Комплексная терапия показана на третьей стадии артериальной гипертензии пациентам пожилого возраста и имеющим сопутствующие заболевания.

В этом видео: Вопросы врачу про ингибиторы АПФ. Жить здорово!

Особенности применения, противопоказания

Перед тем, как назначить препарат из группы ингибиторов АПФ, определить дозировку и курс приема, врач проводит детальное обследование пациента с целью исключить патологии и состояния, которые несовместимы с приемом лекарств. При отсутствии противопоказаний, выбирается лекарственное средство, которое окажет наиболее сильный терапевтический эффект, исходя из особенностей его метаболизма и выведения.

Противопоказаниями к применению ингибиторов АПФ служат:

1. Абсолютные противопоказания:

• Гиперкалиемия;
• Возраст до пяти лет;
• Патологическое сужение почечных артерий;
• Период беременности и лактации;
• Снижение функциональности почек;
• Повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

2. Относительные противопоказания:

• Почечная недостаточность;
• Понижение систолического давления (ниже 5 мм.рт.ст);
• Поражение кровяных ростков (выраженная анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения);
• Гепатит в обостренной форме.

Дозировка препаратов и курс лечения подбираются индивидуально. Обычно первоначально назначается минимальное количество, после чего дозировка доводится до среднетерапевтической. С начала приема и при корректировке дозы пациенту регулярно измеряется давление – его показатели не должны превышать норму или быть слишком низкими на момент действия лекарства.

Основные условия приема ингибиторов АПФ:

• Лекарства принимают в указанной врачом дозировке примерно за час до приема пищи.
• При приеме лекарств не стоит употреблять продукты питания, содержащие калий: листья салата, бананы, капуста, апельсины, абрикосы, и т.д. Также стоит воздержаться от употребления заменителей соли, которые также содержат в своем составе калий.
• Нельзя одновременно принимать нестероидные противовоспалительные препараты, т.к. они снижают действие иАПФ. Также нежелательно применять ингибиторы АПФ совместно с некоторыми психотропными препаратами, рифампицином, индометацином, аллопуринолом.
• Нельзя изменять или прерывать курс лечения без разрешения врача.
• Весь курс лечения необходимо контролировать работу почек и АД.
• Нельзя сочетать препараты с алкоголем и кофеиносодержащими напитками.

Важно! Прием ингибиторов АПФ должен быть систематическим и постоянным вне зависимости от изменения давления. Нельзя пропускать прием очередной таблетки, самостоятельно отменять или заменять препарат на другой.

Ингибиторы АПФ в большинстве случае переносятся пациентами хорошо. Но в некоторых случаях все же возможно развитие побочных реакций. Так, при первом приеме лекарства может появиться неприятный соленый или металлический привкус во рту, вначале терапии возможны головокружения, упадок сил.

К другим побочным эффектам приёма ингибиторов АПФ, относят:

• Сухой кашель. Возникает при употреблении большинства видов ингибиторов в 20% случаев. Симптом исчезает после отмены препарата в течение 4-5 дней.
• Аллергические реакции (сыпь, краснота, зуд, крапивница). Наблюдались в 0,2% случаев.
• Гиперкалиемия. На фоне применения калийсберегающих диуретиков может возникнуть нарушение электролитного баланса.
• Артериальная гипотония. Снижение АД, слабость и вялость регулируется отменой диуретиков или снижением дозы.
• Развитие холестаза.
• Диспепсические расстройства: понос, тошнота, рвота.

• Снижение чувствительности или потеря вкуса.
• Нарушения функций почек.

Врачи не рекомендуют увеличивать дозировку ингибиторов АПФ, т.к. это существенно увеличивает риск развития побочных реакций и снижает переносимость лечения. При неэффективности назначаемой дозировки лучше добавить в терапию диуретик или антагонист кальция, но без увеличения дозы ингибиторов АПФ.

Список лучших ингибиторов АПФ

Ингибиторы АПФ представляют собой довольно обширный список лекарственных средств, которые отличаются фармакологической активностью, периодом действия и способом выведения из организма.

Перечень популярных и эффективных ингибиторов АПФ, таблица:

При длительном лечении гипертензии подойдет любой из представленных в таблице препаратов, кроме Каптоприла, который используется в основном для купирования гипертонических кризов. Остальные препараты назначают для постоянного приема с учетом сопутствующих заболеваний:

• При диабетической нефропатии: Периндоприл, Трандолаприл, Лизиноприл, Рамиприл;
• При мигрени, ретинопатии, систолической дисфункции: Лизиноприл;
• При патологиях печени: Квинаприл, Лизиноприл, Эналаприл;
• При сахарном диабете: Лизоноприл, Периндоприл в сочетании с диуретиками;
• При дисфункции левого желудочка, сердечной недостаточности: Лизиноприл, Эналаприл, Рамиприл;
• При ишемической болезни, при инфаркте: Периндоприл, Зофеноприл, Трандолаприл.

Пациенты с гипертонической болезнью нередко задаются вопросом, что лучше использовать для лечения – сартаны или ингибиторы АПФ? Препараты этих групп отличаются действием на ангиотензин: иАПФ воздействуют на само вещество, а сартаны – непосредственно на рецепторы, чувствительные к действию ангиотензина.

Таким образом, сартаны являются более эффективными современными препаратами, способными справиться с тяжелейшими формами гипертонии. Они по всем параметрам превосходят ингибиторы АПФ второго поколения, по результативности терапевтического эффекта конкурировать с сартанами могут только комплексные комбинированные препараты от гипертензии.

Топ-8 лучших препаратов ингибиторов АПФ и их стоимость:

• Эналаприл (200 руб.);
• Каптоприл (250 руб.);
• Лизиноприл (200 руб.);
• Лотензин (100 руб.);
• Моноприл (500 руб.)
• Рамиприл (350 руб.)
• Периндоприл (430 руб.)
• Трандолаприл (500 руб.)

Ингибиторы АПФ считаются одними из наиболее эффективных препаратов для лечения гипертонии. Благодаря обширному спектру действия современные лекарства этой группы используются при почечной и сердечной недостаточности, имеют небольшое количество побочных явлений и противопоказаний, отличаются доступной стоимостью и удобством применения.

В этом видео: Ингибиторы АПФ, перечень препаратов и разбор класса иАПФ.

Данная статья размещена исключительно в общих познавательных целях посетителей и не является научным материалом, универсальной инструкцией или профессиональным медицинским советом, и не заменяет приём доктора. За диагностикой и лечением обращайтесь только к квалифицированным врачам, в государственных больницах и частных клиниках.