Итраконазол — инструкция, показания, состав, способ применения, аналоги и отзывы

Содержание статьи:

• Общие сведения и состав
• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Особенности применения
• Противопоказания по совместному применению с другими препаратами
• При беременности и кормлении грудью
• При нарушениях функции печени и почек
• Применение у детей
• Условия хранения и срок годности
• Условия отпуска
• Другие лекарственные формы
• Стоимость
• Отзывы

A+ а-

Инструкция к капсулам Итраконазол – препарату из группы триазоловых производных, содержит рекомендации по его применению и информацию о химическом составе и механизме действия данного лекарственного средства. Пациентам обычно назначают препарат если у них диагностируется вульвовагинальный кандидоз, микозы кожи, полости рта и глаз, онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами, системные микозы (включая системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие, редко встречающиеся системные и тропические микозы).

Общие сведения и состав

Обратите внимание! При выборе препарата Итраконазол цена играет значительную роль, при этом препарат не менее эффективен, чем многие его дорогостоящие препараты аналоги, о чём свидетельствуют, помимо клинических данных, и хорошие отзывы пациентов, принимающих данное средство. Кроме того, Итраконазол в аптеках можно купить практически всегда – как свечи (вагинальные таблетки), так и крем, а также пероральные капсулы. Однако, вопрос о выборе в пользу использования того или иного лекарства терапии грибковых поражений решается исключительно лечащим специалистом.

Производится указанный препарат синтетическим путем. Капсулы для приёма внутрь помещены в блистеры и упакованы в коробки из картона, каждая из которых содержит 14 капсул.

Капсулы, корпус — прозрачный, натурального цвета желатина, крышечка — непрозрачная синяя; содержимое капсул — белые или почти белые сферические пеллеты.

Состав корпуса капсулы Итраконазол: желатин — до 100%.

Состав крышечки капсулы: краситель индигокармин — 0.0471%, титана диоксид — 1%, желатин — до 100%.

По 5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 шт) — картонные пачки.

По 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 шт) — картонные пачки.

По 5, 10, 15, 20, 30, 50, 100 шт. — банки полимерные (1 шт) — картонные пачки.

Клинико-фармакологическая группа лекарства: Противогрибковый препарат.

Фармако-терапевтическая группа препарата: Противогрибковое средство.

Данное лекарственное средство характеризуется широким спектром воздействия на патогенные микроорганизмы, который позволяет успешно применять Итраконазол от грибка ногтей, тропических микозов, поражения грибами рода Кандида и множества других грибковых заболеваний, справиться с которыми могут далеко не все противогрибковые препараты.

Лечение Итраконазолом основано на его противогрибковых свойствах, достигающихся за счет подавления продукции эргостерола в клетке патогенного или условно-патогенного гриба. Итраконазол 100 мг для приёма внутрь, а также другие формы препарата активны в отношении дрожжеподобных и плесневых грибов, кроме того, они оказывают губительное действие на дерматофиты.

Обратите внимание! Некоторые штаммы грибковых агентов показывают устойчивость к данному препарату. Среди них: Candida krusei, разновидность Candida tropicalis, а также Candida glabrata. Из других видов устойчивых грибков следует отметить штаммы Absidia spp., Scopulariopsis spp., Rhizomucor spp., Fusarium spp., Rhizomucor spp., Scedosporium proliferans, Rhizopus spp., Mucor spp.

Эффективность лечения Итраконазолом при микозах должна быть оценена не ранее, чем спустя 2-4 недели после завершения терапии. Что касается онихомикозов, то оценка эффективности должна быть произведена спустя 6-9 месяцев по завершении терапии, а точнее – по мере того, как ранее поражённый ноготь полностью отрастает в здоровом виде.

Фармакокинетика

Препарат практически полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность его повышается при условии приёма внутрь после еды. Максимальная концентрация препарата при условии приема пероральных капсул отмечается спустя 3-4 ч. Концентрация после однократного суточного применения внутрь дозы 100 мг препарата составляет 0.4 мкг/мл; если дозировка равнялась 200 мг на однократный суточный приём -1.1 мкг/мл. А при дозировке по 200 мг препарата на два приёма – уже 2 мкг/мл.

Время до наступления Cmax при приёме Итраконазола в виде раствора равняется в среднем 2 ч в случае употребления на голодный желудок и 5 ч – при условии употребления его после еды.

Связь с плазменными белками у данного средства очень высока – 99.8%.

Итраконазол активно проникает в ткани организма, он определяется даже после прекращения курса в небольшом количестве в секрете потовых и сальных желез, и несколько в большем – в слизистых оболочках. 

Это интересно! Концентрация активного вещества в печени, легких, почках, селезенке, костной ткани, желудке и скелетной мускулатуре превышает таковую в плазме крови в 2-3 раза; а в тех тканях организма, которые содержат кератин, даже в 4 раза.

Известно, что концентрация Итраконазола в терапевтическом объёме способна поддерживаться в коже спустя ещё 2-4 недели после прекращения месячного курса приёма. Терапевтическая же концентрация указанного препарата в тканях ногтей наблюдается через 1 неделю после старта курса и поддерживается ещё целых полгода по завершении лечебного курса длительностью в 3 месяца.

Метаболизм Итраконазола происходит в печени и сопровождается образованием его активных действующих метаболитов, среди которых отдельно следует отметить гидроксиитраконазол. Средство ингибирует изофермент CYP3A7, а также CYP3A4 и CYP3A5.

Выведение препарата Итраконазол из плазмы крови происходит в две фазы:

• Через почечный аппарат за 1 неделю выводится в метаболизированном виде 35% вещества, и в неизменной форме – 0.03%.
• Ещё порядка 3-18% выводится в неизменном виде через кишечник.

Важно! Препарат не выводится из организма человека в процессе проведения процедур диализа.

Показания к применению

Итраконазол капсулы будут эффективны при следующих недугах:

• кератомикозах,
• разноцветном лишае (препарат в данном случае имеет практически исключительно положительные отзывы),
• системном микотическом поражении,
• дерматомикозах,
• кандидозе ротовой полости,
• гистоплазмозе,
• бластомикозе,
• вульвовагинальном кандидозе,
• споротрихозной инфекции,
• криптококкозе,
• системном аспергиллезе,
• паракокцидиодозном поражении,
• тропических микозах.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность является противопоказанием к приёму препарата Итраконазол. Одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, симвастатина, ловастатина, мидазолама или триазолама.

Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, проглатывая целиком непосредственно после приёма пищи.

Выведение препарата Итраконазол из кожных тканей и ногтей, происходит достаточно медленнее, в отличие от процесса выведения из плазмы. Поэтому эффекты, которые можно оценить в клиническом плане (вопрос излечения от микоза), достигаются спустя 14-30 дней по окончании терапии кожного микоза и спустя полгода-9 месяцев по окончании лечения онихомикоза.

Длительность терапии корректируется врачом по мере ее прохождения.

Стандартные терапевтические курсы лечения от различных заболеваний выглядят так:

• Кандидоз вульвовагинальный: дважды в день по 200 мг на приём однократно, либо один раз в день по 200 мг, три дня подряд.
• Кожные микозы: при дерматомикозах — 200 мг Итраконазола 1 раз в сутки, в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки, в течение 15 дней;
• Микозы участков тела с высоким содержанием в тканях кожи кератина (дерматофитное поражение стоп, кистей): в течение недели дважды в день, по 200 мг препарата, либо тридцатидневным курсом по 100 мг однократно в сутки.
• Аспергиллез системный: Пациент принимает Итраконазол от 2 до 5 месяцев в однократной суточной дозе 200 мг. Если процесс приобретает распространенный характер или интенсивность его проявлений возрастает, дозу увеличивают вдвое и разделяют на 2 приёма.
• Лишай отрубевидный: однократно в сутки в течение недели по 200 мг.
• Поражение слизистых ротовой полости микроорганизмами рода Candida: 15 дней однократно в сутки по 100 мг или, в случае нарушений со стороны иммунной системы, в двойной дозе.

Важно! Не увеличивайте дозировку препарата без консультации с врачом! Это может усугубить течение болезни!

• Кератомикозы: 21-дневный курс однократно в сутки по 200 мг. Итраконазол. В случае недостаточного клинического ответа курс может быть продлён.
• Грибковое поражение пластины ногтя (онихомикоз): однократно в сутки трёхмесячным курсом по 200 мг на приём либо недельным курсом дважды в день по 200 мг. Курс повторяется.

Обратите внимание! В случае поражения ногтевых пластин пальцев нижних конечностей назначается три курса с трёхнедельным перерывом. Если у пациента поражены ногти только на верхних конечностях, то обычно назначают 2 курса с аналогичным периодом «терапевтических каникул».

• Системный вариант протекания кандидоза: Итраконазол назначается однократно в сутки в дозировке 100-200 мг на протяжении периода от 3 недель и до 7 месяцев. Если процесс приобретает распространенный характер или интенсивность его проявлений возрастает, дозу увеличивают вдвое (400 мг/сут) и разделяют на 2 приёма.

• Криптококкоз системный: лечится препаратом от 2 месяцев до года.

В том случае, если системное поражение развивалось без признаков менингита, пациенту назначают 200 мг препарата в сутки на 1 приём. Длительность терапии определяет врач.

При наличии менингита препарат принимают дважды в день по 200 мг на каждый приём.

• Гистоплазмоз: начальная доза однократно в сутки 200 мг с дальнейшим переходом на двукратный приём по 200 мг (всего – 400 мг/сут) на протяжении 8 месяцев.
• Споротрихоз: В дозировке по 100 мг в день однократно курсом на 3 месяца.
• Бластомикоз: Один раз в день по 100 мг с дальнейшим переходом на 200 мг дважды в день на протяжении полугода.
• Паракокцидиоз: полугодовым курсом по 100 мг однократно в сутки.
• Хромомикоз: полугодовым курсом от 100 до 200 мг назначают на однократный суточный приём.

Важно! Детям препарат назначается в том случае, если риск последствий заболевания превышает потенциальный риск от приема препарата.

В этом видео: Дерматолог: 5 лучших средств от грибка ногтей.

Побочные действия

1. Желудочно-кишечный тракт: нарушение переваривания пищи, чувство тошноты, абдоминальные боли, потеря аппетита, задержка стула, рвота, повышение уровня трансаминаз, реактивный вариант развития гепатита, крайне редко — тяжелое поражение тканей печени токсического характера с возможным формированием острой печеночной недостаточности и, как следствие – смертельным исходом.

2. Органы чувств, нервная система: головные боли, сонливость, периферическая нейропатия, головокружение и повышенная утомляемость.
3. Сердце, органы кроветворения и сосуды: развитие сердечной недостаточности хронического типа (по отдельным сообщениям), повышение АД, как побочное действие от приёма таблеток Итраконазол.
4. Мочевыделительная система и половая сфера: Нарушения цикла, альбуминурия, отёчность, тёмный цвет мочи.
5. Реакции аллергического характера: крапивница, сыпь, чувство зуда, синдром Стивенса-Джонсона, реакция по типу ангионевротического отёка.
6. Остальные побочные реакции: снижение уровня калия крови, алопеция (выпадение волос), отёк лёгких, импотенция, снижение полового влечения.

Особенности применения

• Женщинам в период фертильности (способность к деторождению) при приёме Итраконазола следует надёжно предохраняться от беременности на протяжении всего курса до прихода первой менструации после завершения терапии препаратом.
• Был установлен факт того, что Итраконазол при условии его одновременного приема вместе с препаратами из группы блокаторов кальциевых каналов, могущих оказывать аналогичные эффекты, должен приниматься под контролем врача с большой осторожностью.
• Получены данные о развитии сердечной недостаточности в хронической форме на фоне терапии Итраконазолом. Данный препарат не показан к приёму пациентам, имеющим в анамнезе указанное заболевание, кроме тех случаев, когда польза оказывается выше возможного риска.

Дополнительные факторы риска формирования данного осложнения: клапанные дисфункции, ИБС, лёгочные патологии, заболевания почек и прочие недуги, на фоне которых у пациентов может развиться отёк.

Важно! Данная категория пациентов должна быть проинформирована врачом о всех симптомах застойной недостаточности сердца. Если отмечаются указанные симптомы, препарат отменяют. Врач на протяжении периода терапии проводит тщательный мониторинг состояния больного.

• При снижении кислотности желудочного сока понижается и всасывание перорального приёма Итраконазол.

Если пациент получает препараты из группы антацидов, то их следует принимать как минимум спустя 2 часа после приёма пероральной формы Итраконазола.

Это интересно! Если пациент страдает ахлоргидрией или принимает любые средства из группы блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов либо ему назначены также какие-либо лекарства из группы ингибиторов протонной помпы, то для того, чтобы запить Итраконазол при приёме внутрь, рекомендуют использовать колу.

• Всем пациентам, несмотря на редкость данного осложнения, следует регулярно контролировать состояние печени. Пациенты должны быть проинформированы о симптоматике, характерной для развивающегося гепатита: тошноте, анорексии, чувстве слабости, рвоте, потемнении мочи и абдоминальных болях. При выявлении признаков поражения печени препарат отменяют или снижают дозировку. В большинстве случаев при наличии печеночных патологий в активной стадии препарат не показан.
• При наличии почечной недостаточности необходимо следить за уровнем препарата в плазме и контролировать дозировку.
• При различных формах иммунодефицитных состояний биодоступность препарата бывает понижена.
• При опасных для жизни формах системных микотических поражений пероральный приём Итраконазола не показан.
• При условии получения терапии пациентами со СПИДом, страдающими от системных микозов, рассматривается вопрос о назначении, поддерживающее дозы препарата до момента нормализации состояния иммунной системы (вывод из стадии СПИД).

• Препарат практически не используется в педиатрии и очень редко назначается детям.
• Лечение приостанавливают в случае развития периферической нейропатии.

Противопоказания по совместному применению с другими препаратами

Итраконазол не показан в случае приёма пациентом при невозможности отмены:

Астемизола, Мизоластина, Левацетилметадола, Сертиндола, Терфенадина, цизаприда, Хинидина, Пимозида, Дофетилида. Установлено, что совместное применение его с любым из перечисленных препаратов может вызывать рост концентрации их в плазме, тем самым провоцируя увеличение интервала QT и, иногда, приступы мерцательной аритмии желудочков.

• Ловастатина и Симвастатина.
• Пероральной формы Мидазолама и препарата Триазолам.
• Эргометрина, Дигидроэрготамина и других алкалоидов спорыньи.
• Индинавира и других ингибиторов протеазы ВИЧ.
• Непрямых антикоагулянтов.
• Триметрексата, бусульфана и других алкалоидов розового барвинка (противоопухолевые средства).
• Производных дигидропиридина, Верапамила.
• Такролимуса, Рапамицина и других имуносупрессоров.
• Аторвастатинов.
• Дексаметазона, метипреда и нескольких других ГККС.

Рифабутина, Галофантрина, Цилостазола, Бротизолама, Дигоксина, Карбамазепина, Мидазолама, Алпразолама, Эбастина, Дизолирамида и проч.

Важно! Обязательно проинформируйте своего лечащего врача о принимаемых вами препаратах и имеющихся диагнозах.

• Не было установлено факта взаимодействия между препаратами Флувастатин ,Итраконазол, Зидовудин.
• Итраконазол не оказывает влияния на усвоение и выведения из организма человека этинилэстрадиола и норэтистерона.

При беременности и кормлении грудью

При беременности итраконазол применяют только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для её плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции печени и почек

Не следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени.

В случаях крайней необходимости при нарушении функции почек, лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

Применение у детей

В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей. В педиатрии стараются не применять.

Условия хранения и срок годности

В течение 3 лет с момента выпуска в сухом, защищенном от доступа детей и света месте, при температуре до 25 °С.

Условия отпуска

Только по рецепту врача.

Другие лекарственные формы

Итраконазол мазь и свечи Итраконазол, оказывающие местное действие, назначаются обычно в однократно в сутки местно в течение шести дней. Параллельно, как правило, назначается по 200 мг в сутки внутрь. Однако, как принимать препарат, определяет лечащий врач.

Аналоги Итраконазола, имеющие хорошие отзывы:

Орунгал, Мифунгар, Кандерм-БГ, Итрамикол, Медофлюкон, Румикоз, Ирунин, Кандитрал, Итразол, Орунит, Орунгамин и другие.

Стоимость

Капсулы Итраконазол 100 мг в российских мегаполисах, обойдутся в среднем в 370 рублей за упаковку.

Отзывы

Перова Анна Евгеньевна, 34 года. Всю сознательную жизнь, буквально с детства, мучаюсь от молочницы! А вот уже не мучаюсь – после курса Итраконазола тьфу-тьфу-тьфу, нет рецидивов уже полтора года!

Коркин Вениамин Вениаминович, 29 лет. Появился зуд в пах и подмышках, оказалось – грибок. Я был в шоке, только вот откуда?! Наверное, из бани! Итраконазол мазь мне назначил врач. На второй же день перестало зудеть, побелело. Таблетки тоже принимал. Не помню, как долго, но не очень долго. Вылечился! Слава богу.

В этом видео: КАК ЛЕЧИТЬ ЛИШАЙ — ЛИЧНЫЙ ОПЫТ лечения микроспории.

Данная статья размещена исключительно в общих познавательных целях посетителей и не является научным материалом, универсальной инструкцией или профессиональным медицинским советом, и не заменяет приём доктора. За диагностикой и лечением обращайтесь только к квалифицированным врачам, в государственных больницах и частных клиниках.