Определение, что такое Агонист
Агонист — это молекула , которая может связывать и активировать рецептор , чтобы вызвать биологические реакции. Деятельность посредничанная агонистами сопротивлена антагонистами, которые блокируют биологическую реакцию наведенную агонистом. Уровень агониста необходим, что наводил пожеланный биологический ответ назван мощь. Агонист потенции производится путем измерения концентрации агониста, необходимых для стимулирования половины максимального ответа, назвал ЕС50 стоимости. Таким образом, агонисты с большей мощностью будет иметь меньшую ИК50 значения. Агонист потенции часто рассчитывается в фармацевтической промышленности, как дозировки для препаратов, которые действуют как агонисты зависит от ЕС50. Диаграмма ниже демонстрирует разницу между естественно-происходя агонистами, мощью агонистов снадобья, и ингибитированием влияний агониста через антагонисты.
Виды Агонистов
Существует несколько типов агонистов, которые включают эндогенные, экзогенные, физиологические, суперагонисты, полные, частичные, обратные, необратимые, селективные и коагонисты. Каждый Тип агониста показывает различные характеристики и посредничает определенную биологическую деятельность.
Эндогенные и Экзогенные Агонисты
Эндогенные агонисты являются внутренними факторами, которые вызывают биологическую реакцию. Некоторые примеры эндогенных агонистов включают инкрети и нейротрансмиттеры, которые связывают к определенным приемным устройствам и наводят пожеланный ответ. В противоположность этому, экзогенные агонисты являются внешними факторами, которые связываются с различными рецепторами и индуцируют биологическую реакцию. Пример экзогенного агониста Лекарство, как синтетический допамин, который связывает к приемному устройству допамина и вызывает ответ аналогичный к эндогенный сигнализировать допамина.
Физиологические Агонисты
Физиологические агонисты-это агонисты, которые могут вызвать тот же биологический ответ; однако они не связываются с тем же рецептором. Пример этого типа агониста активация НФ-каппа Б обоими цитокинами (Интерлейкин [ил]-6, ил-1, и фактор некроза опухоли) и экологическими стимулами (например, бактериальными липополисахаридами) через сигнализировать через связанные приемные устройства цитокина и приемные устройства опознавания патогена, соответственно.
Суперагонисты
Суперагонист агонист способный на вызывать биологическую реакцию которая большле чем произведенное влияние когда эндогенный агонист связывает к приемному устройству. Наиболее распространенной формой суперагонистов являются наркотики. Например, TGN1412 является суперагонистом CD28, что приводит к поликлональной активации т-клеток и связано с риском патогенной продукции цитокинов при их использовании в высоких дозах.
Полный против частичных Агонистов
Полные агонисты могут полно связать к и активировать их когнитивному приемному устройству, таким образом наводя полную реакцию способную того приемного устройства. В отличие от этого частичные агонисты также связываются с рецептором cognate; однако они вызывают только частичный ответ. Частичные агонисты полезны для лечения и предотвращения зависимости от наркотиков, так как они вызывают аналогичный эффект, хотя и менее мощным и привыкание. Примером является использование бупренорфина в качестве альтернативы для опиатов (например, морфина), поскольку он лишь частично включает опиоидный рецептор, что снижает вероятность зависимости от опиатов.
Обратные Агонисты
Обратный агонист связывает к такому же приемному устройству как агонист; однако, он прилагает противоположный биологический ответ агониста. Инверсный агонист отличается от антагониста тем, что вместо того, чтобы просто ингибировать ответ агониста, вызывается противоположный ответ.
Необратимые Агонисты
Необратимые агонисты-это агонисты, образующие постоянную связь с рецептором через образование ковалентных связей. Некоторые из самых хорошо охарактеризованных необратимых агонистов агонисты приемного устройства μ-опиоид, как налоксазоне и оксыморфазоне.
Избирательные Агонисты
Селективные агонисты специфичны для конкретного рецептора. Например, ифн-гамма является селективным агонистом ИФН-гамма-рецептора.
Со-агонисты
Агонист требует, что сочетание из два или больше агонисты выпытывает определенный биологический ответ. Например, активация инфицированных макрофагов для получения оксида азота зависит от связывания бактериальных лигандов, ifn-gamma и TNF с их соответствующими рецепторами.
Проверка усвоенных знаний по вопросам и ответам
1. Агонистом с высокой ЕС50 связан с:
А. высокие дозы требуются для достижения оптимального эффекта
Б. низкая потенция
С. С низких доз, необходимых для достижения оптимального эффекта
Д. высокоэффективная
Е. A и B
Ф A и D
Е является правильным. Препарат с высоким ЕС50 будет иметь меньшую энергию и, следовательно, требуют более высокой дозировки.
2. Молекула а связывается с Рецептором А, А молекула Б связывается с Рецептором Б. оба агонисты вызывают ответ С. это пример того, какой тип агониста?
А. обратные агонисты
Б. ко-агонистов
С. физиологические агонисты
Д. частичные агонисты
З. является правильным. 2 агонисты которые связывают к различным приемным устройствам для того чтобы выпытать такой же биологический ответ вызваны физиолого-психологическими агонистами.
Ссылки на литературу
- Workman LM, LaCharity LA, and Kruchko, S. (2011). Понимание фармакологии: основы для лекарства безопасности. Эльзевир Сондерс: Сент-Луис, Штат Миссури.
- Yu XX и Fernandez HH. (2017). Синдром отмены дофаминового агониста: всесторонний обзор. J В Оценке Наук.374:53-55.
Данная статья размещена исключительно в общих познавательных целях посетителей и не является научным материалом, универсальной инструкцией или профессиональным медицинским советом, и не заменяет приём доктора. За диагностикой и лечением обращайтесь только к квалифицированным врачам, в государственных больницах и частных клиниках.
